Ana içeriğe atla
Uluslararası Kıbrıs Üniversitesi
EN

İLAÇ TASARIMI

Ders
PHAR511 - İLAÇ TASARIMI
Bölüm
Eczacılık - İngilizce - Lisans
Ders Tipi
Ders
Durum
Zorunlu
Dil
İngilizce
Kredi
2
AKTS
2
T+P+L
2 + 0 + 0
Ders Koordinatörleri
Yrd. Doç. Dr. Mohammed T. N. QAOUD
Ön Koşul
-
Anahtar Sözcükler

Ders Açıklaması

İlaç tasarım ve keşfinin tarihsel gelişimi, ilaç-reseptör etkileşimleri ve bu etkileşimlerde rol oynayan bağ çeşitleri, su/yağ çözünürlüğünün bağ yapımındaki rolü, steriokimyanın ilaç etkisindeki önemi, konformasyonel esneklik, ilaç türevleri, yeni ilaç tasarımında yapı-aktivite ilişkilerinin önemi, ve asitlik-bazlık’ın iaç etkisindeki rolü, ilaç tasarımında kullanıla lead compound yaklaşımı, hedef molekül yaklaşımı ile ilaç tasarımı, endojen moleküller, ilaç türevi tasarımı, kombinatorial kimya, pharmakofore’un tanımı, öncül madde modifikasyon ve optimizasyonu, lipofilisite tahmini, iyonlaşma ve sterik parametreler, ön-ilaç tasarımı, ilaç hedeflendirme, enzimlere bağlı ilaç tasarımı, enzim inhibitörleri, foksiyonel gruplara bağlı görülen toksik etkiler ve bu grupların düzeltilmesi, ve rasyonel ilaç tasarımında başarılı uygulamaları dersin ana konularıdır.

İLAÇ TASARIMI

Değerlendirme Araçları (Aktif Dönem)

Öğe Tür Ağırlık (%)
Phar5011-Midterm Ara Sınav 35
Phar5011-Final Ecam Final 50
Phar511-Assignment Ödev 15
Toplam 100

Ders çıktıları

Henüz ders çıktısı tanımlanmamış.

Ders Müfredatı

Hafta Konu
Hafta 1 Explain the fundamental principles of chemical bonding, molecular geometry, and hybridization and relate these concepts to the three-dimensional structures and chemical properties of drug molecules.
Hafta 2 Analyze the intermolecular interactions relevant to drug–target recognition, including hydrogen bonding, ionic interactions, hydrophobic interactions, van der Waals forces, and π-interactions, and relate these interactions to ligand binding.
Hafta 3 Interpret the thermodynamic principles governing ligand–receptor binding affinity, including Gibbs free energy (ΔG), enthalpy (ΔH), entropy (ΔS), desolvation, and steric effects, and evaluate their contributions to molecular recognition and binding optimization.
Hafta 4 Apply the principles of molecular recognition and structure–activity relationships (SAR) to predict how structural modifications influence ligand–target interactions, binding affinity, potency, and biological activity.
Hafta 5 Evaluate the influence of physicochemical properties on drug absorption and oral bioavailability, including ionization (pKa), lipophilicity (LogP/LogD), solubility, molecular flexibility, hydrogen-bonding capacity, Lipinski's Rule of Five, and Veber's Rule.
Hafta 6 Analyze medicinal chemistry strategies used in lead optimization and evaluate how chemical modifications can improve pharmacodynamic and pharmacokinetic properties while enhancing the therapeutic potential of drug candidates.
Hafta 7 Apply in silico chemoinformatics and computer-aided drug design approaches to investigate molecular structures, physicochemical properties, molecular descriptors, drug-likeness, molecular similarity, and structure–activity relationships.
Hafta 8 Midterm Exam
Hafta 9 Evaluate computational approaches for predicting pharmacokinetic and ADMET properties of drug candidates and interpret in silico results to support drug design, candidate selection, and structural optimization.
Hafta 10 Explain the principles of proton (^1H) and carbon (^13C) nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy and interpret NMR spectra to identify structural features and confirm the chemical structures of drug molecules.
Hafta 11 Explain the fundamental principles of mass spectrometry and interpret mass spectra to determine molecular mass, molecular formula, characteristic fragmentation patterns, and structural information for pharmaceutical compounds.
Hafta 12 Integrate spectroscopic and computational approaches in drug design and structural characterization by combining NMR, mass spectrometry, chemoinformatics, molecular modeling, and physicochemical data to evaluate and confirm drug structures.
Hafta 13 Critically evaluate contemporary drug-design strategies and compare structure-based, ligand-based, pharmacophore-based, fragment-based, and computational approaches for the discovery and optimization of drug candidates.
Hafta 14 Integrate molecular, computational, physicochemical, and analytical approaches to propose and evaluate drug-design strategies, considering molecular interactions, SAR, pharmacokinetics, pharmacodynamics, ADMET properties, and structural characterization.
Hafta 15 Final Exam

Referans Kitaplar & Ders Materyalleri

  1. 01 An introduction to medicinal chemistry by Graham Patrick
  2. 02 Gareth Thomas – Medicinal Chemistry: An Introduction
  3. 03 Richard B. Silverman & Mark W. Holladay – The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action

Ders Çıktıları

  1. L01 İlaç hedeflerinin analizi SOLO 4
  2. L02 Farmakoforu tanımlanması SOLO 2
  3. L03 İlaçların yapı aktivite ilişkisini tartışabilir SOLO 5
  4. L04 İlaçların hedef bölgede gözlemlenen davranışını açıklayın SOLO 4

Program Çıktıları

  1. P01 Eczacılık mesleğini uygulayabilme yeteneği kazanır.
  2. P02 Eczacılık alanındaki güncel teorik ve pratik bilgilere ulaşabilme, yenilikleri takip edebilme ve değerlendirebilme yetisine sahip olarak bu bilginin doğruluğu ve güvenilirliğini yorumlayabilir.
  3. P03 Eczacılık bilimleriyle ilgili öğrendiği bilgileri pratikte uygulayabilir. Kazanmış olduğu bilgi ve becerilerle halka en yakın sağlık danışmanı olarak görev yapar ve toplumu sürekli bilgilendirir.
  4. P04 Eczacılık ve sağlık bilimlerini kapsayan temel konu ve prensipleriyle ilgili güncel teknolojiyi izleyebilir, uygulayabilir ve meslek içi eğitim seminerlerin de yer alabilir.
  5. P05 İlaçlar ve diğer kimyasal maddelerin kullanımı ve laboratuvar uygulamasıyla ilgili riskleri ve değerlendirmeyibilir.
  6. P06 Kalitatif ve kantitatif ölçümleri yaparak elde ettiği bulguları yorumlayabilme ve verilerden geçerli bir bilimsel sonuca ulaşabilme yeteneği edinir.
  7. P07 Farmasötik ürünlerin hazırlanışını, kullanımını uygular.
  8. P08 Farmasötik ürünlerle ilgili araştırma ve geliştirme projeleri yapar, yönetir ve sonuçlarını paylaşır.
  9. P09 Reçete içeriği ve farmasötik ürünlerle ilgili bilginin hastaya/kullanıcıya doğru ve anlaşılır biçimde aktarılması konusunda yetkindir. İlaçların güvenli kullanımı için gerekli önlemleri almak ve akılcı ilaç kullanımını teşvik ederek danışmanlık ve denetim görevini yerine getirebilir.
  10. P10 Disiplinler arası çalışabilir. Diğer meslek grupları ile işbirliği yapabilir, meslek içi eğitim ve aktivitelere katılabilir, iletişim kurma bilgi ve becerisine sahip olur.
  11. P11 Sağlıkla ilgili sosyal sorumluluk projelerinde görev alabilir. Mesleğiyle ilgili etkinlik ve uygulamalara katılır. Görev ve sürdürülebilir çevre bilincine sahiptir.
  12. P12 Eczane açabilir, hastane eczanelerinde, ilaç, kozmetik, medical ve bitkisel ürünlerin yanısıra ilaç sanayinde üretim ve kalite kontrol ile ilgili alanlarda çalışabilir. Kendinin, çalışma arkadaşlarının ve öğrencilerin mesleki gelişimlerinde rol alır.
  13. P13 Toplum sağlığını ilgilendiren konularda sağlık personeli olarak yasal ve mesleki hukuk ve etik kurallarını bilir ve uygular.
  14. P14 Doğal veya sentetik kaynaklardan ilaç tasarımı, geliştirilmesi, hazırlanışı, analizi ve vücuttaki metabolizmasıyla ilgili süreçleri bilir ve yönetir.

Pç-Dç Matrisi

ÖÇ P01 P02 P03 P04 P05 P06 P07 P08 P09 P10 P11 P12 P13 P14 Ortalama
L01 - - - - - - - - - - - - - - -
L02 - - - - - - - - - - - - - - -
L03 - - - - - - - - - - - - - - -
L04 - - - - - - - - - - - - - - -